Витамины А и Е

РЕФЕРАТ

По дисциплине: «Фармакология»

На тему: «Витамины А и Е»

Выполнил: студент III курса 2 группы

факультета ветеринарной медицины

Аверин Николай Александрович

Москва 2016 г.

Витамин А.

Описание

Витамин А является жирорастворимым витамином и включает ряд близких по структуре соединений:

• ретинол (витамин А-спирт, витамин А₁, аксерофтол);
• дегидроретинол (витамин А₂);
• ретиналь (ретинен, витамин А-альдегид);
• ретинолевая кислота (витамин А-кислота);
• эфиры этих веществ и их пространственные изомеры.

Впервые витамин А был выделен из моркови, поэтому от английского carrot (морковь) произошло название группы витаминов А - каротиноиды. Каротиноиды содержатся в растениях, некоторых грибах и водорослях и при попадании в организм способны превращаться в витамин А. К ним относятся a, b и d-каротин, лютеин, ликопен, зеаксантин. Всего известно порядка пятисот каротиноидов.

Наиболее известным каротиноидом является b-каротин. Он является провитамином витамина А (в печени он превращается в витамин А в результате окислительного расщепления).

Метаболизм.

Усвоение витамина A из продуктов и лекарственной формы происходит с участием специальных гидролаз (карбоксилэстеразы и липазы) поджелудочной железы и слизистой оболочки тонкой кишки. У детей до 6 месяцев гидролазы функционируют недостаточно. Для всасывания важно наличие достаточного количества жирной пищи и желчи. Всасывание происходит в составе мицелл, затем в энтероцитах они включаются в состав хиломикронов. Попавший в клетку эпителия кишечника витамин вновь превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу, а затем в кровь. Из мышцы всасывается только ацетат ретинола.

β-Каротин сначала расщепляется 15-15"-монооксигеназой в центральной части молекулы с образованием ретиналя, а затем — редуктазой с участием коферментов NADH и NADPH. Одновременный приём с пищей антиоксидантов препятствует окислению каротина по периферическим двойным связям. Витамин B₁₂, повышает активность монооксигеназы. Это увеличивает количество молекул каротина, которые расщепляются по центральной связи, и эффективность синтеза витамина A увеличивается в 1,5—2 раза.

В крови витамин A соединяется со специальным белком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. Ретиноевая кислота соединяется с альбумином. Белок обеспечивает растворимость ретинола, защиту от окисления и транспорт в различные ткани. Препарат, не связанный с белком, токсичен. Затем образовавшийся комплекс (витамин A + БСР) соединяется ещё с одним белком — транстиретином, препятствующим фильтрации препарата в почках. По мере использования тканями витамина A происходит его отщепление от вышеназванных белков и поступление в ткани.

Главное место накопления витамина — печень (90 %), в меньших количествах также хранится в почках, жировой ткани и надпочечниках.

Поступление ретинола к плоду через плаценту в последнем триместре беременности регулируется специальным механизмом, вероятно, с фетальной стороны. Избыток витамина A депонируется в печени в виде эфира пальмитиновой кислоты. Депо препарата в печени принято считать достаточным, если оно превышает 20 мкг/г её ткани — у новорождённого и 270 мкг/г ткани — у взрослого. Показателем содержания витамина A в печени служит и его уровень в плазме крови: если он меньше 10 мкг/дл, то у человека гиповитаминоз. У доношенного ребёнка запасов витамина A хватает на 2—3 месяца.

В клетках органов-мишеней есть специальные цитозольные рецепторы, распознающие и связывающие комплекс ретиноид + ретинол-связывающий белок (РСБ). В сетчатке глаза ретинол превращается в ретиналь, а в печени он подвергается биотрансформации, превращаясь сначала в активные метаболиты (в ретиналь, а затем в ретиноевую кислоту, которая выводится с желчью в виде глюкуронидов), а затем в неактивные продукты, выводимые почками и кишечником. Попав в кишечник, препарат участвует в энтерогепатической циркуляции. Элиминация осуществляется медленно: за 21 день из организма исчезает всего 34 % введённой дозы. Поэтому довольно велика опасность кумуляции препарата при повторных приёмах.

Действие

Витамин А участвует в окислительно-восстановительных процессах, регуляции синтеза белков, способствует нормальному обмену веществ, функции клеточных и субклеточных мембран, играет важную роль в формировании костей и зубов, а также жировых отложений; необходим для роста новых клеток, замедляет процесс старения.

Издавна известно благотворное влияние витамина А на зрение: еще в древности вареная печень - один из основных источников витамина А - использовалась как средство от ночной слепоты. Он имеет огромное значение для фоторецепции, обеспечивает нормальную деятельность зрительного анализатора, участвует в синтезе зрительного пигмента сетчатки и восприятии глазом света.

Витамин А необходим для нормального функционирования иммунной системы и является неотъемлемой частью процесса борьбы с инфекцией. Применение ретинола повышает барьерную функцию слизистых оболочек, увеличивает фагоцитарную активность лейкоцитов и других факторов неспецифического иммунитета. Витамин А защищает от простуд, гриппа и инфекций дыхательных путей, пищеварительного тракта, мочевых путей. Наличие в крови витамина А является одним из главных факторов, ответственных за то, что дети в более развитых странах гораздо легче переносят такие инфекционные заболевания как корь, ветряная оспа, тогда как в странах с низким уровнем жизни намного выше смертность от этих "безобидных" вирусных инфекций. Обеспеченность витамином А продлевает жизнь даже больным СПИДом.

Ретинол необходим для поддержания и восстановления эпителиальных тканей, из которых состоят кожа и слизистые покровы. Не зря практически во всех современных косметических средствах содержатся ретиноиды - его синтетические аналоги. Действительно, витамин А применяется при лечении практически всех заболеваний кожи (акне, прыщи, псориаз и т.д.). При повреждениях кожи (раны, солнечные ожоги) витамин А ускоряет процессы заживления, а также стимулирует синтез коллагена, улучшает качество вновь образующейся ткани и снижает опасность инфекций.

Ввиду своей тесной связи со слизистыми оболочками и эпителиальными клетками витамин А благотворно влияет на функционирование легких, а также является стоящим дополнением при лечении некоторых болезней желудочно-кишечного тракта (язвы, колиты).

Ретинол необходим для нормального эмбрионального развития, питания зародыша и уменьшения риска таких осложнений беременности, как малый вес новорожденного.

Витамин А принимает участие в синтезе стероидных гормонов (включая прогестерон), сперматогенезе, является антагонистом тироксина - гормона щитовидной железы.

Как витамин А, так и b-каротин, будучи мощными антиоксидантами, являются средствами профилактики и лечения раковых заболеваний, в частности, препятствуя повторному появлению опухоли после операций.

"И витамин А, и b-каротин защищают мембраны клеток мозг от разрушительного действия свободных радикалов, при этом b-каротин нейтрализует самые опасные виды свободных радикалов: радикалы полиненасыщенных кислот и радикалы кислорода."

Антиоксидантное действие b-каротина играет важную роль в предотвращении заболеваний сердца и артерий, он обладает защитным действием у больных стенокардией, а также повышает содержание в крови "полезного" холестерина (ЛПВП).

Лютеин и зеаксентин - главные каротиноиды, защищающие наши глаза: они способствуют предупреждению катаракты, а также снижают риск дегенерации желтого пятна (важнейшего органа зрения), которая в каждом третье м случае является причиной слепоты.

Еще один каротиноид - ликопин (содержится в остовном в помидорах) защищает от атеросклероза, предотвращая окисление и накопление на стенках артерий холестерина низкой плотности. Кроме того, это самый "сильный" каротиноид в отношении защиты от рака, особенно рака молочной железы, эндометрия и простаты.

Показания

Витамин А назначают:

• при различных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (молочница, себорейная экзема и другие проявления аллергодерматозов);
• при заболеваниях глаз (конъюнктивит, кератит); ежедневный прием ретинола улучшает адаптацию к темноте;
• для активации процессов заживления и регенерации при лечении ожогов, ран, переломов;

Ретинол входит в состав комплексной терапии при лечении:

• острой и хронической пневмонии,
• острых и хронических заболеваниях печени и желчевыводящих путей.

Целесообразно применение витамина А при железодефицитной анемии, т.к. существует зависимость между содержанием в плазме ретинола и концентрацией железа в сыворотке крови.

Витамин Е.

Описание

Токоферол объединяет ряд ненасыщенных спиртов-токоферолов, из которых наиболее активным является альфа-токоферол.

Впервые выявили роль витамина Е в репродуктивном процессе в 1920 г. У белой крысы, обычно очень плодовитой, было отмечено прекращение размножения при длительной молочной диете (снятое молоко) с развитием авитаминоза Е.

В 1922 г. Эванс и Бишоп установили, что при нормальных овуляции и зачатии, у беременных самок крыс происходила гибель плода при исключении из рациона жирорастворимого пищевого фактора, имеющегося в зеленых листьях и зародышах зерна. Авитаминоз Е у самцов крыс вызывал изменения семянного эпителия.

При дальнейших исследованиях выявилось, что роль витамина Е не ограничивается только контролем за репродуктивной функцией (В.Е. Романовский, Е.А. Синькова "Витамины и витаминотерапия").

Витамин Е также улучшает циркуляцию крови, необходим для регенерации тканей, полезен при предменструальном синдроме и лечении фиброзных заболевания груди. Он обеспечивает нормальную свертываемость крови и заживление; снижает возможность образования шрамов от некоторых ран; снижает кровяное давление; способствует предупреждению катаракт; улучшает атлетические достижения; снимает судороги ног; поддерживает здоровье нервов и мускулов; укрепляя стенки капилляров; предотвращает анемию.

В качестве антиоксиданта витамин Е защищает клетки от повреждения, замедляя окисление липидов (жиров) и формирование свободных радикалов. Он защищает другие растворимые жирами витамины от разрушения кислородом, способствует усвоению витамина А и защищает его от кислорода. Витамин Е замедляет старение, может предотвращать появление старческой пигментации.

Витамин Е участвует также в формировании коллагеновых и эластичных волокон межклеточного вещества. Токоферол предотвращает повышенную свертываемость крови, благоприятно влияет на периферическое кровообращение, участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, образовании гонадотропинов, развитии плаценты.

В 1997 году была показана способность витамина Е облегчать болезнь Альцгеймера и диабет, а также улучшать иммунную функцию организма.

О благотворном действии витамина Е при опустошающей мозг болезни Альцгеймера, которую до этого считали совершенно не поддающейся лечению, сообщал престижный Медицинский Журнал Новой Англии; эта новость также широко освещалась в прессе. Ежедневные дозы порядка 2000 межд. ед. витамина Е в заметной степени препятствовали развитию.

Однако следует помнить, что витамин E играет профилактическую роль - он не может восстановить уже имеющееся повреждение. Участники некоторых исследований, в которых не было обнаружено какой-либо противораковой эффективности витамина Е, на протяжении многих лет курили или безответственно относились к здоровому питанию. Ни лекарство, ни витамин не способны обратить вспять разрушение тканей, вызванные десятилетиями нездорового образа жизни. К примеру, ежедневный прием 400 межд. ед. витамина Е может предотвращать превращение нитритов (определенных веществ, присутствующих в копченых и маринованных продуктах) в канцерогенные нитрозамины; однако он не приведет к обратной реакции превращения нитрозаминов в нитриты.

Вдобавок к этому эффективность витамина Е повышается в присутствии других питательных веществ-антиоксидантов. Его противораковое защитное действие особенно заметно повышает витамин С.

Итак, основные функции, которые выполняет в организме витамин Е, можно сформулировать следующим образом:

• защищает клеточные структуры от разрушения свободными радикалами (действует как антиоксидант);
• участвует в биосинтезе гема;
• препятствует тромбообразованию;
• участвует в синтезе гормонов;
• поддерживает иммунитет;
• обладает антиканцерогенным эффектом;
• обеспечивает нормальное функционирование мускулатуры.

Метаболизм.

Витамин E поступает в желудочно-кишечный тракт в составе масел, гидролиз которых липазой и эстеразой приводит к высвобождению витамина. Затем он всасывается и в составе хиломикронов поступает в лимфатическую систему, а затем в кровь. В печени витамин связывается с токоферолсвязывающими белками, причем наибольшим сродством обладает RRR-α-токоферол. Другие токоферолы выделяются из печени с желчными кислотами. Эти белки доставляют витамин в кровь в составе ЛПОНП. В плазме крови происходит обмен токоферолом между ЛПОНП и другими липопротеинами крови. Обмен между фракциями липопротеинов (особенно между ЛПНП и ЛПВП) и эритроцитами обеспечивает равновесие концентраций токоферола в крови.

Витамин поступает в экстрапеченочные ткани в составе ЛПНП, которые захватываются соответствующими рецепторами. Кроме такого рецепторно-опосредованного механизма, имеется и другой, зависящий от активности липопротеинлипазы: фермент высвобождает токоферол из хиломикронов и ЛПОНП, после чего витамин поступает в ткани путём пассивной диффузии. Благодаря пассивной диффузии через клеточную мембрану концентрация RRR-a-токоферола увеличивается во всех тканях организма, особенно в мозге. Структурная организация фосфолипидов в клеточных мембранах способна узнавать хиральную форму RRR-a-токоферола, благодаря чему витамин задерживается в мембране, где и выполняет свою функцию (синтетические токоферолы в составе мембраны обеспечивают меньшую её защиту от оксидативного стресса).

Не всосавшиеся в кишечнике токоферолы выводятся с калом. Продукты метаболизма витамина — токофериновая кислота и её водорастворимые глюкурониды — выводятся с мочой.

Показания

• гиповитаминоз,
• высокая физическая нагрузка,
• нарушение менструального цикла,
• угроза прерывания беременности,
• климактерические вегетативные нарушения,
• нарушение функции половых желез у мужчин,
• неврастения при переутомлении,
• астенический синдром,
• амиотрофический боковой синдром,
• первичная мышечная дистрофия,
• посттравматическая вторичная миопатия,
• заболевания связочного аппарата и мышц,
• дегенеративные и пролиферативные изменения суставов и связочного аппарата позвоночника и крупных суставов,
• дерматомиозиты,
• некоторые дерматозы,
• псориаз,
• в период реконвалесценсии при заболеваниях, протекающих с лихорадкой,
• в герантологии (пожилой возраст),
• спазм периферических сосудов,
• при эпилепсии (для повышения эффективности противосудорожных средств),
• в комплексном лечении при многих заболеваниях (как антиоксидант).

В педиатрии применяется:

• при гипотрофии,
• при склеродермии и других заболеваниях.